降糖藥領軍品種疲態(tài)漸顯 新藥助推市場重構(gòu)

添加日期：2016年11月11日 閱讀：1476

進入新世紀以來，中國的糖尿病發(fā)病率同樣呈現(xiàn)出快速增長的態(tài)勢，已從1980年的0.6%增長到目前的11.6%。在市場剛性需求和新藥陸續(xù)上市的雙重作用下，抗糖尿病治療領域已是國內(nèi)外關注的熱點之一。

領軍品種疲態(tài)漸顯

有數(shù)據(jù)顯示，2015年國內(nèi)糖尿病用藥終端零售價市場規(guī)模已達到了413.8億元。同比上一年增長了6.8%。其中：口服降糖藥占據(jù)糖尿病用藥市場份額56.6%，市場規(guī)模達到233.6億元，同比上一年增長了8.8%。

據(jù)中國醫(yī)藥工業(yè)信息中心PDB數(shù)據(jù)庫顯示，2015年，我國22個重點城市樣本醫(yī)院糖尿病藥物銷售達到了45.57億元，同比上一年增長率為9.83%。2型糖尿病口服藥物TOP 5品種為阿卡波糖、二甲雙胍、硫辛酸、格列美脲、瑞格列奈，占據(jù)了總體市場的45.22%。

毋容置疑，阿卡波糖和二甲雙胍是我國2型糖尿病口服藥物的領軍品種。據(jù)PDB數(shù)據(jù)庫顯示，2015年，我國重點城市樣本醫(yī)院阿卡波糖終端市場為7.63億元，同比上一年增長了3.24%;根據(jù)2016年上半年數(shù)據(jù)預測，全年樣本醫(yī)院阿卡波糖市場可達到8億元，增長率為2.35%。

二甲雙胍是治療Ⅱ型糖尿病*廣泛使用的一線藥物，比其它降糖藥更具臨床優(yōu)勢，較少誘發(fā)低血糖癥或體重增加，同時具有逆轉(zhuǎn)脂肪肝，改善胰島素敏感性以及相關心血管疾病的作用，臨床顯示用于空腹及餐后高血糖者。

2015年，我國重點城市樣本醫(yī)院二甲雙胍終端市場為3.87億元，同比上一年增長3.24%;據(jù)2016年上半年數(shù)據(jù)預測，二甲雙胍全年市場或達4.3億元，增長率為2.35%。

在糖尿病治療新藥和胰島素產(chǎn)品雙重夾擊，以及國家對藥品價格的調(diào)控下，阿卡波糖和二甲雙胍市場增長速度正在逐年放緩。

新藥讓市場重構(gòu)

隨著全球圍剿糖尿病力度的增強，抗糖尿病新藥市場迅速升溫，并逐漸重構(gòu)目前降糖藥品的格局。

目前，臨床常用的降血糖藥物主要有口服降糖藥物、胰島素和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑�？诜�降糖藥物主要分為以促進胰島素分泌為主要作用的藥物。傳統(tǒng)藥物是雙胍類、磺脲類、α-糖苷酶抑制劑及醛糖還原酶抑制藥。

20世紀末，噻唑烷二酮類(TZDs)羅格列酮、吡格列酮問世，同時，非磺脲類促泌劑瑞格列奈、那格列奈、米格列奈相繼上市，讓人耳目一新。隨后，二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2(SGLT2)抑制劑和紛紛推出，臨床用藥更新步伐逐漸加快。

2005-2016年8月，全球新批準上市了13只抗糖尿病新藥，從數(shù)量對比上看，已超過了抗糖尿病傳統(tǒng)藥物。尤其是2014年美國FDA新批準了4只抗2型糖尿病新藥上市，分別是阿斯利康的達格列凈(Farxiga)、葛蘭素史克的Tanzeum(Albiglutide，阿必魯泰)、禮來/勃林格殷格翰的Jardiance(Empagliflozin，依帕列凈、恩格列凈)和禮來的Trulicity(Dulaglutide，度拉糖肽、杜拉魯肽);2016年7月又批準了賽諾菲公司的Adlyxin (Lixisenatide，利西拉來、利西拉肽)，抗糖尿病用藥理念有了革命性的改變。

新貴上市表現(xiàn)如何?

DPP-4抑制劑

抗糖尿病治療藥物二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑是全球研發(fā)的熱點之一。自從2006年第*只DPP-4抑制劑西格列汀上市后，目前已有5只品種上市，而且這5只品種已獲準在中國上市，分別是默沙東的捷諾維，諾華的佳維樂，百時美施貴寶的安立澤，勃林格殷格翰的歐唐寧和武田公司的尼欣那。

復方制劑二甲雙胍/維格列汀、西格列汀/二甲雙胍也分別以商品名“宜合瑞”、“捷諾達”在中國上市。

2016年上半年，國內(nèi)重點城市樣本醫(yī)院糖尿病藥物二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑銷售市場已超過了6320萬元，預測2016年國內(nèi)重點城市樣本醫(yī)院DPP-4抑制劑市場將達到1.29億元，同比上一年增長了33.22%。成為我國抗糖尿病口服藥物中增長率*高的一類藥物。

GLP-1受體激動劑

胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑是糖尿病藥物市場中備受矚目的多肽類藥品，是治療2型糖尿病的注射劑。自2005年全球首只GLP-1受體激動劑艾塞那肽問世后，使用方法也已由*初的每日注射2次，到現(xiàn)在的每周只需注射1次。

GLP-1受體激動劑具有葡萄糖依賴性，葡萄糖水平升高時被激活發(fā)揮作用。由于GLP-1受體激動劑藥物的低血糖反應較少，已成為2型糖尿病市場胰島素的競爭性的品種。

2014年是GLP-1受體激動劑長足邁進的一年。2014年4月，F(xiàn)DA批準葛蘭素史克的長效GLP-1受體激動劑Albiglutide(阿必魯泰，商品名“Tanzeum”)。同年9月，禮來開發(fā)的Dulaglutide(度拉糖肽，杜拉魯肽，商品名：“Trulicity”)獲批。2016年7月FDA批準賽諾菲的Lixisenatide(利西拉來，利西拉肽，商品名：“Adlyxin”)。由此，GLP-1市場形成五虎相爭的局面。

禮來的艾塞那肽是我國**批準上市的GLP-1受體激動劑，商品名“百泌達”(Byetta)。據(jù)數(shù)據(jù)顯示，2015年，我國重點城市樣本醫(yī)院艾塞那肽市場為2688萬元，同比上一年增長38.53%。根據(jù)2016年上半年數(shù)據(jù)預測，艾塞那肽全年市場增長率為39.56%。

SGLT2抑制劑

鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2(SGLT2)抑制劑類藥物是*新一類具有降糖作用機制，而且還有減肥及降壓效果的藥物。2013年，強生公司的Canagliflozin(卡格列凈，坎格列凈，商品名：“Invokana”)率先上市，2014年1月，阿斯列康的Dapagliflozin片劑(達格列凈，達格列嗪，商品名：“Farxiga”)獲準上市，同年8月，禮來/勃林殷格翰的Empagliflozin(依帕列凈片，艾格列凈片，恩格列凈片，商品名：“Jardiance”)又獲批上市，目前SGLT2抑制劑已形成了一類簡稱為“格列凈”系列的藥物。

該類藥物分為SGLT1和SGLT2兩種亞型，格列凈類屬于SGLT2抑制劑類口服片劑，是通過抑制SGLT2 參與對葡萄糖重吸收來抑制血糖，強生和阿斯利康是這個領域的**者，但兩公司的產(chǎn)品仍未在中國銷售。

2015年賽諾菲與lexicon制藥達成協(xié)議，獲得了同屬列凈類的藥物Stoagliflozin的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利，與前二品相比，其新穎之處在于能同時抑制SGLT-1和SGLT-2。雖然研究表明，SGLT-2負責大部分的葡萄糖重吸收，但是能同時抑制二者，顯然理論上藥效會更好，目前此藥的兩項治療1型糖尿病的Ⅲ期臨床研究都已經(jīng)達到主要終點，而2型糖尿病的Ⅲ期臨床研究也即將啟動，估計距離上市不遠。

另外，美國FDA還批準了二甲雙胍與格列凈類藥物的復方制劑，研究證明，復合制劑具有兩種成分互補性的作用機制，從而推動了這一類藥物的市場進程。2014年，強生公司的卡格列凈/二甲雙胍(Invokamet)，阿斯列康的達格列凈/二甲雙胍復方緩釋片(Xigduo)獲得批準，這兩種復方藥物改善了二甲雙胍治療方案血糖控制不佳的狀況。

責任編輯：芳芳    mjwave.cn    2016-11-11 15:36:14

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